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A melatonina é um hormônio natural indispensável no corpo humano, regulando e influenciando a secreção de outros hormônios. Quando os níveis de melatonina diminuem, diversas funções corporais são afetadas e o risco de doenças aumenta consequentemente. Pesquisas mostram que a secreção de melatonina começa a diminuir na meia-idade e torna-se quase insignificante na velhice. A suplementação oportuna de melatonina em níveis adequados pode melhorar a função do sistema endócrino, fortalecer a imunidade, aumentar a resistência ao estresse e a capacidade antioxidante, melhorar a qualidade do sono, retardar o processo de envelhecimento e a degeneração dos órgãos sexuais. A melatonina também apresenta benefícios significativos para problemas como a insônia crônica.

O papel da melatonina na regulação dos ritmos circadianos é sua função mais conhecida, visto que o aumento fisiológico de sua concentração é um fator chave para induzir o sono. A secreção anormal de melatonina pode levar a distúrbios do sono. Estudos indicam que a suplementação com melatonina exógena ajuda a ajustar os ciclos de sono, demonstrando eficácia significativa, particularmente no tratamento da insônia causada pela redução da secreção de melatonina.

A síntese de melatonina é regulada pela luz. Quando a retina detecta a luz azul no ambiente, ela transmite sinais de claro e escuro para a glândula pineal, que estimula a produção de melatonina em condições de escuridão.

As células da glândula pineal utilizam L-triptofano como precursor. Primeiramente, a triptofano hidroxilase converte o L-triptofano em 5-hidroxitriptofano, que é então descarboxilado pela descarboxilase para formar 5-hidroxitriptamina (serotonina). Em seguida, sob a catálise da N-acetiltransferase, a serotonina reage com a acetil-CoA para formar N-acetil-5-hidroxitriptamina. Finalmente, a metiltransferase a converte em melatonina.

A melatonina é usada clinicamente principalmente como um indutor do sono para tratar distúrbios do sono. Embora não seja um medicamento convencional para insônia, pode ser tomada em casos de distúrbios do ritmo circadiano (como jet lag) ou deficiência endógena de melatonina. Geralmente, recomenda-se seu uso por no máximo 13 semanas.

A melatonina apresenta efeitos neuroprotetores em diversas doenças neurológicas. Ela pode melhorar a função cognitiva em pacientes com comprometimento cognitivo leve, reduzir as taxas de mortalidade em indivíduos com esclerose lateral amiotrófica (ELA) e atenuar a gravidade da discinesia tardia.